抗体偶联药物（ADC）是基于大分子抗体和小分子化学药开发出的新型药物，通常由三部分构成：抗体、毒素小分子和连接臂。设计思路是将抗体与细胞毒药物进行偶联，从而同时发挥抗体高特异性与细胞毒小分子的高毒性，利用抗体-抗原的高度靶向结合将药物输送至肿瘤部位，将细胞毒药物强大的细胞杀伤能力集中于肿瘤细胞，降低正常组织的毒副作用。

全球范围内已有多款ADC药物获批上市，但这些已获批上市的ADC均由单特异性抗体、细胞毒药物和连接臂组成，作用靶点相对分散。相比之下，双抗ADC采用双特异性抗体为其大分子部分，因而在抗原结合、阻断信号通路、结合抗原表位等方面具有独特的优势。

百利综合自身在小分子化学药物领域多年的生产经验和技术积累，以及大分子创新生物药领域的平台技术和核心竞争优势，构建了具有自主知识产权和全球权益的创新ADC药物开发体系，形成了“全链条一体化ADC药物研发核心技术平台”“柔性GMP标准多特异性抗体及ADC药物生产技术平台”等核心技术平台，构建了完备的核心技术支撑体系和知识产权保护架构，可独立自主完成创新ADC药物全环节研发，并在Payload开发、偶联位点开发、定点偶联技术等方面具有优势。

百利天恒自主研发的双抗ADC药物BL-B01D1是具有抗肿瘤活性的重组人源化双特异性抗体药物偶联药物，一方面可同时结合肿瘤细胞上的EGFR和HER3，实现对两个肿瘤相关靶点的同时阻断，以此获得靶向性和增强的抗肿瘤活性；另一方面，BL-B01D1分子经EGFR、HER3的结合、内吞作用后进入细胞内部，由水解酶酶切释放小分子毒素ED04，阻止肿瘤细胞的DNA复制和RNA合成，并破坏DNA结构，从而进一步杀伤肿瘤细胞。

百利天恒基于自身的全链条一体化ADC药物研发核心技术平台，研制出具有自主知识产权的Ac接头，较之于市面上常见的Mc接头，Ac接头具有更好的稳定性，能有效避免药物分子的脱落，保证毒素在体内循环中的稳定性。采用Ac接头与抗体偶联形成的BL-B01D1具有更佳的亲水性，同时不易聚集，在体内具有更高的安全性和抗肿瘤活性。

BL-B01D1目前处于临床试验阶段。BL-B01D1是百利天恒自主研发的全球同类首个、能同时靶向EGFR和HER3的双抗ADC药物，可实现针对EGFR依赖肿瘤的靶向杀伤并防止HER3引起的耐药，此外还能实现对肿瘤细胞的精准杀伤，减少小分子毒素对体内正常细胞的破坏。临床前研究结果显示其总体安全性良好，未出现非预期的毒性反应，且在人非小细胞肺癌、人胰腺癌模型中，抑瘤活性优于第一三共HER3-ADC药物U3-1402。

百利天恒其他单抗ADC药物有BL-M02D1和BL-M07D1，BL-M02D1可用于三阴乳腺癌和肺癌，作用靶点为Trop2；BL-M07D1可用于乳腺癌和胃癌；此外还有BL-M15D1、BL-M19D1、BL-M22D1、BL-M25D1等药物处于临床前研究阶段。