2022年4月8日，锐格医药，一家处于临床阶段的生物技术公司，宣布其自主研发的新一代小分子抗肿瘤靶向抑制剂RGT-419B完成I期临床试验首例患者给药。

RGT-419B是新一代小分子口服CDK2/4/6抑制剂，具有优化的激酶活性谱。预期RGT-419B与内分泌疗法联合使用，治疗激素受体阳性（HR+）、人类表皮生长因子受体2阴性（HER-2-）的晚期或转移性乳腺癌的绝经前/绝经后妇女。该试验是一项I期，非随机化，开放标签首次人体临床研究，探索RGT-419B在激素受体阳性HER-2受体阴性的晚期或转移性乳腺癌患者中在单药或联合内分泌疗法条件下的口服给药剂量爬坡。该项研究已于2022年3月正式启动，并在美国完成首例患者给药。

临床前研究发现RGT-419B在CDK4/6抑制剂耐药的ER+乳腺癌细胞模型中显示出对肿瘤细胞增殖的完全抑制。同时，临床前研究数据表明，RGT-419B与选择性雌激素受体降解剂(SERD)或PI3K抑制剂联合使用时，其对肿瘤细胞的抑制作用进一步增强。

关于锐格医药

锐格医药是一家临床阶段的生物医药公司，专注于通过自主研发的rCARDTM（计算机加速的智理发现）平台来发现和开发临床差异化的创新药物。公司聚焦肿瘤、免疫和代谢疾病等三大治疗领域。锐格医药已经成功组建了世界一流的科研和开发团队，通过rCARDTM平台与结构生物学、计算化学、治疗生物学、药物化学和临床开发的高效融合，建立起高效的新药创新引擎，实现具有自主知识产权的创新(first-in-class)和最佳同类(best-in-class)的分子发现和开发。